(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-sed-2-inil-3-metil-1-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, evoluigita de Boehringer Ingelheim, estis aprobita de la FDA la 2-an de majo 2011. Ĝi estas uzata por kombini dieton kaj ekzercadon por plibonigi la kontrolon de sanga glukozo-niveloj en homoj kun tipo 2 diabeto.Linagliptin plibonigas sangan glukozon kontrolon en pacientoj per malhelpo de dipeptidil peptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) havas la efikon de antaŭenigi la sekrecion de insulino de pankreata insuleto B-ĉeloj, ĉefe inkluzive de glukozo-dependa insulinotropa polipeptido (GIP) kaj glucagon-simila polipeptido-1 (GLP-1).DDP-4 estas serina proteazo situanta sur la surfaco de ĉeloj.Ĝi ligas al proteinoj kaj vaste ĉeestas en plasmo kaj diversaj histoj en la korpo (kiel reno, hepato, malgrand-intesta vilo, endoteliaj ĉeloj, ktp.).Linagliptin estas selektema DPP-4-inhibitoro kiu malhelpas la agadon de la enzimo per reigeble ligado al DPP-4, prokrastas la degeneron de GLP-1, plibonigas la agadon de GLP-1, kaj stimulas en glukozo-dependa maniero Insulino sekrecias kaj reduktas la nivelon de glucagono en la cirkulado, tiel reguligante la sangan glukozon de pacientoj kun tipo 2 diabeto.

Kompare kun aliaj DPP-4-inhibitoroj, la ĉefaj avantaĝoj de Linagliptin estas: ĝi havas bonegan renan sekurecon kaj povas efike redukti glikosilatetan hemoglobinon.Linagliptin estas plejparte sekreciita en la feko en la prototipa formo.Post parola administrado, la rena ekskrecio estas nur 5% de la administrita kvanto.Eĉ se ĝi estas administrita intravejne, nur 30,8% estas sekreciitaj per la renoj.Tial, ne necesas pacientoj traktataj.Regule kontrolu la hepatan kaj renan funkcion kaj ĝustigu dozon.Ĉiuj pacientoj povas unuforme fiksi la dozon por facila preskribo.
Oftaj adversaj reagoj de Linagliptin estas spira infekto, naza kongesto, muskola doloro, kapdoloro kaj gorĝodoloro.