4-[4-[(5S)-5-(Aminometil)-2-okso-3-oksazolidinil]fenil]-3-morfolinona klorhidrato

12.La meza 4-(4-aminofenil)-3-morfolinono (1) de la antikoagulanto rivaroxaban estis preparita per du metodoj: ①Bromobenzeno estis sinsekve reagita kun etanolamino kaj kloroacetilklorido por akiri 4-benzenon La morfolinono estas tiam nitratita por redukti al. 1, kaj la totala rendimento estas ĉirkaŭ 32%;②Bromobenzeno unue estas nitrata, kaj poste reagata kun etanolamino por akiri 2-(4-nitroanilino)etanolo, kiu tiam estas fermita per kloroacetilklorido.La redukta reago produktas 1, kaj la totala rendimento estas ĉirkaŭ 47%.

Rivaroxaban estas nova speco de antikoagulanto, kiu povas esti rekte prenita buŝe.Ĝi rekte malhelpas la aktivigon de koagula faktoro Xa, havas difinitan antikoagulan efikon, ne postulas kontinuan monitoradon kaj havas altan sekurecon.Kun la klinika apliko de rivaroxaban, La postulo de rivaroxaban iom post iom pliiĝos.La kemia nomo de rivaroksaban estas 5-kloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo-4-morfolinil)fenil)-1,3-oksazolidin-5-il)metilo -2-tiofenkarboksamido.Estas nuntempe du sintezaj itineroj raportitaj en la literaturo, kaj ambaŭ itineroj estas uzataj. Meza 4-(4-aminofenil)-3-morfolinono.Kvankam ekzistas raportoj pri la sintezo de 4-(4-aminofenil)-3-morfolinono hejme kaj eksterlande, estas relative alta prezo de reakciaj krudmaterialoj.Altaj, malfacile aĉeteblaj, aŭ la postuloj de reago operacio estas tro altaj, malfacile kompreneblaj, ne favoraj al mediprotektado kaj aliaj mankoj, kaj ne plenumas la postulojn de industriigita amasproduktado.Optimumigu la ŝlosilan intermedian de rivaroxaban 4-(4-aminofenil) - La produktada procezo de 3-morfolinono kaj la redukto de la prezo de krudmaterialoj certe antaŭenigos la promocion kaj aplikon de rivaroxaban.Ne ekzistas raporto pri la sintezo de rivaroxaban en Ĉinio.Ni estas ĉe rivaroxaban La ŝlosila meza 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona sinteza vojo kaj teknologio estis novige studitaj.Du bromobenzeno kaj p-nitrobromobenzene kiel startmaterialoj estas proponitaj.Proceza vojo.Fokuso sur la cikligprocezo de 3-morfolinona ringo.